Lek "Ondansetron": instrukcje użytkowania, opis, recenzje

Wiele leków stosowanych w radioterapii i chemioterapii cytostatyków przyspiesza syntezę serotoniny. Nadmierne stężenie tego hormonu prowadzi do tego, że włókna aferentne tzw nerw błędny przejść w stan wzbudzenia i stymulować proces wymiotów. Aby zapobiec takim reakcjom, wśród innych leków stosuje się Ondansetron. Instrukcje użytkowania definiują ten lek jako narzędzie do blokowania receptorów 5-HT3, co w ogóle nie wpływa na ułamkową obecność prolaktyny w osoczu krwi.

Forma uwalniania i skład chemiczny

Przy wytwarzaniu opisywanego leku skupiono się na kilku matrycach technologicznych jednocześnie. Dlatego łańcuchy apteczne pod nazwą handlową "Ondansetron" (instrukcja użycia zawiera szczegółowe informacje na temat zasad podawania i norm dawkowania w zależności od typowej wydajności substancji czynnej) są dostarczane do sieci aptecznych w formie:

• tabletki do ssania;
• standardowe tabletki powlekane;
• syrop;
• doodbytnicze czopki (czopki);
• roztwór do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych.

Podstawowa podstawa wzoru chemicznego jest wszędzie taka sama, różnica kompozycji zależy od szczegółów. Oznacza to, że ondansetron pełni rolę głównego składnika, a pomocnicze składniki to:

• tabletki: monohydrat laktozy, stearynian magnezu, specjalnie ustrukturyzowana celuloza, skrobia;
• w czopkach: witepsol H-15;
• w roztworze: woda, kwas cytrynowy, cytrynian sodu.

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm działania jest wynikiem selektywnego blokowania receptorów serotoninowych 5-HT3, które znajdują się zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym, jak i w częściach przewodu pokarmowego. Posiadając dobrą absorpcję, Ondansetron (instrukcje użytkowania bezpośrednio to wskazują) dość łatwo wchodzi w kontakt z białkowymi związkami krwi i jest częściowo wchłaniany przez erytrocyty. Szacowany czas osiągnięcia maksymalnego stężenia - 1,7 godziny. Jednak badania pokazują, że wskaźnik ten jest niestabilny i różni się znacznie (tempo akumulacji substancji czynnej jest znacznie skorygowane przez wiek pacjenta i sposób podawania leku). W szczególności, podczas zakładania zakraplacza, Cmax obserwuje się już po 10 minutach, z iniekcją domięśniową - po piętnastu, a użycie świec daje identyczny wynik po sześciu godzinach.

Należy wziąć pod uwagę fakt, że przy podawaniu doustnym jednoczesne spożycie odczynnika z pokarmem może wpływać na czas trwania okresu wchłaniania (przybliżone wydłużenie wchłaniania - 15-20 minut). Nie wpływa to jednak na dostępność biologiczną leku.

Procesy metaboliczne w wątrobie przebiegają z bezpośrednim udziałem enzymów mikrosomalnych. Około 50% zastosowanej dawki jest wydalane z organizmu w ciągu pierwszych trzech godzin (niezmienione, to znaczy bez zmian strukturalnych we wzorze odczynnika - tylko 5%).

Przejście całego kursu terapeutycznego przyczynia się do depresji lęku i spowolnienia ruchliwości jelit.

Wskazania do powołania

Instrukcja użytkowania leku "Ondansetron" zaleca stosowanie w następujących przypadkach:

• do zapobiegania nudnościom / wymiotom wynikającym z radioterapii cytotoksycznej lub chemioterapii;
• do tłumienia podobnych objawów w okresie pooperacyjnym (w tym w okulistyce i chirurgii ogólnej).

Zasady dawkowania

Mechanizm praktycznego zastosowania leku "Ondansetron" opisuje, w oparciu o farmakologiczną formę uwalniania aktywnego odczynnika. Jednak tabletki, czopki, syrop i zastrzyki / napary są przepisywane z uwzględnieniem szacunkowej dawki dziennej. Jeśli mówimy o osobach dorosłych, optymalna stawka dzienna dla nich wynosi 24 - 32 mg składnika aktywnego; W organizmie dzieci lek należy podawać w znacznie mniejszych ilościach - do 8 mg co 24 godziny, ale nie więcej niż 5 mg na raz. (Dane te mają charakter doradczy, wybór zrównoważonej dawki odbywa się indywidualnie, biorąc pod uwagę wszystkie niuanse obecnego scenariusza choroby).

W przypadku standardowej chemioterapii punktem wyjścia jest pojedyncza sesja. Pojawienie się wymiotów lub skarg na nudności - sygnał, że przed rozpoczęciem kolejnej procedury jest konieczne wstrzyknięcie dożylne lub doustne podanie 8 mg ondansetronu. Jeśli chodzi o wydarzenia o wysokiej erekcji, możliwe są opcje:

• dla dorosłych: a) pojedynczy dożylny zastrzyk 8 mg roztworu; b) wlew z powtórzeniem (8 mg na początku i 1 mg / h na następny dzień); c) pojedyncza dawka 32 mg (przez kroplówkę IV, z wcześniejszym rozcieńczeniem leku);
• dla dzieci w wieku od 4 do 12 lat: a) dożylnie 5 mg przed chemioterapią i 4 mg doustnie po 12 godzinach; b) stosowanie trzech dziennych porcji tabletek / syropu (każdy ma 4 mg, przerwa to odpowiednio cztery i osiem godzin).

Kryterium wyboru reżimu jest nasilenie wymiotów. W niektórych sytuacjach zaleca się celowe zwiększenie skuteczności ondansetronu jednorazowo dożylnie GCS (sądząc po recenzjach lekarzy, deksametazon dobrze nadaje się do tej roli).

W przypadku chorób onkologicznych terapia może powodować wskazane objawy "z opóźnieniem". Aby zapobiec charakterystycznym reakcjom, wydłużają one czas przyjmowania leku do pięciu dni (licząc od daty ostatniej procedury). Z reguły w takich przypadkach preferuje się postać doodbytniczą produktu farmaceutycznego Ondansetron. Zaleca się stosowanie świeczek, ponieważ mają najmniej przeciwwskazań i, w przeciwieństwie do roztworu / tabletek / syropu, praktycznie nie obciążają wątroby.

Główne przeciwwskazania do stosowania na receptę

W odniesieniu do warunków stosowania leku Ondansetron, instrukcja wprowadza następujące ograniczenia:

• indywidualna nadwrażliwość na składniki;
• ciąża i karmienie piersią;
• ostra patologia wątroby;
• wiek dzieci (do dwóch lat);
• równoległa obecność na mapie leków apomorfiny lub jej pochodnych;
• dziedziczny długotrwały zespół QT.

Skutki uboczne

Powody popularności instrukcji "Ondansetron" dla odczynnika serotoninergicznego (recenzje w pełni potwierdzają zawarte w niej informacje) są następujące:

• z rzadkimi wyjątkami lek ma niezwykły nietypowy wpływ na organizm ludzki;
• wszystkie nietypowe epizody są pozbawione wyraźnej symptomatologii przy zatrzymywaniu przyjmowania określonej substancji (istnieje awaryjna odwracalność stanu).

Prawdopodobne negatywne objawy są dopuszczalne w następujących obszarach:

• układ sercowo-naczyniowy: ból w klatce piersiowej, arytmia, "rumieniec" na policzkach, bradykardia;
• OUN i obwodowe zakończenia neuronalne: stały ból głowy, drgawki, przekształcające się w stabilne drżenie;
• narządy trawienne: zaparcia, długotrwałe (regularne) czkawka;
• funkcje krwiotwórcze: utajone zwiększenie aktywności transaminaz;
• skóra: wysypka, pokrzywka.

Szczególne warunki użytkowania

Instrukcja "Ondansetron" do stosowania (tabletki, jak również inne postacie produktu farmakologicznego, powinny być stosowane z uwzględnieniem wszystkich instrukcji producenta) klasyfikuje się jako lek przeciwwymiotny, którego obecność w karcie leku pacjenta jest niepożądana, jeśli:

• wcześniej uczulony na inne blokery receptora 5-HT3;
• zdiagnozowana słaba ruchliwość jelit;
• sytuacja dodatkowo pogarsza się przez płetwobetonurię.

Ważne niuanse złożonej terapii

Mechanizm interakcji leku z instrukcją użycia leku "Ondansetron" (ampułki z roztworem należy przechowywać w ciemnym miejscu, nawet pomimo tego, że odczynnik jest wystarczająco odporny na światło ultrafioletowe) opisuje się następująco:

• wymuszony "związek" z induktorami i inhibitorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych jest obarczony znacznym klirensem składnika aktywnego;
• badania kliniczne nie potwierdziły kontaktu z etanolem, tramadolem i propofolem;
• Pochodne fenytoiny i próbki zawierające ryfampicynę mogą wpływać na stężenie oryginalnej substancji w kierunku jej redukcji;
• skojarzenie z chlorowodorkiem apomorfiny zwiększa prawdopodobieństwo niedociśnienia.

Recenzje lekarzy i komentarze zwykłych ludzi

Analiza wyrażonych opinii potwierdziła wysoką skuteczność leku, jak stwierdził producent. Co ciekawe, w wielu komentarzach podano preferencje świece odbytowe (ta forma produktu farmakologicznego jest szczególnie dobra okazała się z zespołem emetogennym).

Jeśli chodzi o "Ondansetron-Teva" (instrukcje użytkowania są podane powyżej), aktywna dyskusja odbywa się w formie rozwiązania: lekarze zauważają wiarygodność leku, podczas gdy pacjenci często mówią o bardziej wyraźnym działaniu ubocznym odczynnika, nawet przy niewielkich odchyleniach od zalecanych standardów dawkowania.