"Paracetamol": skład i szczegółowy opis leku

Firmy farmaceutyczne każdego roku rozwijają się w niesamowitym tempie, uwalniając wszystkie nowe leki. A raczej od dawna znane, ale pod nowymi nazwami handlowymi.

Sztuczki handlowe

Oczywiście w większości przypadków najnowsze generacje leków mają pewne zalety w stosunku do tych, które są już nieaktualne, na przykład powodują mniej skutków ubocznych lub mogą być stosowane u pacjentów z dużym spektrum wiekowym. Jeśli jednak rozpatrzymy sytuację jako całość, to nowe leki zawsze mają zupełnie inną cenę, która często nie jest dostępna dla emerytów lub osób o średnich i niskich dochodach. Właśnie dlatego stare leki ponownie zyskują na korzyści, takie jak niski koszt i wyraźna baza dowodowa - czas. Ich wybitnym przedstawicielem jest Paracetamol, którego skład jest prosty, a efekt terapeutyczny jest niezaprzeczalny.

Podstawowe informacje

Ten lek należy do grupy farmakologicznej środków przeciwbólowych i leki przeciwgorączkowe, mianowicie aniliny. Jego substancją czynną jest Paracetamolum (paracetamol), formuła to C8H9N02 _, nazwa chemiczna to (N- (4-hydroksyfenylo) acetamid). To jego właściwości farmakologiczne określają skuteczność leku, który jest stosowany w standardowej postaci tabletki w dawce 200,0 mg.

Oprócz substancji czynnej lek zawiera substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana i melasy kwas stearynowy. Z tego powodu tabletki uzyskują lekką białą lub kremową barwę, a także są wytwarzane w postaci spłaszczonego walca o ryzyku pionowym i poprzecznym. Jednak wyżej opisana postać ma lek "Paracetamol", którego skład jest standardowy. Ale na rynku leków farmakologicznych w obecności wielu swoich analogów. Najsłynniejsze z nich to: "Panadol", "Aminadol", "Paracet", "Efferalgun", "Aldorol", "Acetaminophen", "Ifimol" i inne. Jednak pacjent nie powinien dać się oszukać takim asortymentem i pamiętać, że podstawą wszystkich z nich jest prosta substancja paracetamol, której skład nie został całkowicie zmieniony lub został tylko nieznacznie zmieniony.

Właściwości farmakologiczne leku: kinetyka

Ponieważ tabletki są podawane doustnie, substancja wchodzi do przewodu żołądkowo-jelitowego. W początkowych odcinkach lek praktycznie nie jest wchłaniany, jego wchłanianie występuje głównie w niższym, czyli w jelicie cienkim, w drodze transportu pasywnego, bez kosztów zasobów energetycznych. Przy pojedynczej dawce tego leku w dawce 0,5 g (500 mg) jego maksymalne stężenie (16 μg / l w osoczu) osiąga się w ciągu 0,5-2 godzin. Następnie, w ciągu sześciu godzin, stopniowo zmniejsza się do 11-12 μg / L. W tym samym czasie niewielka część leku (10-15%) wiąże się z białkami osocza, co powoduje jego stosunkowo krótki efekt.

Dynamika

Zaletą leku jest to, że jest on równomiernie rozprowadzony we wszystkich tkankach, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, a także przechodzi przez bariery histohematyczne (hematoencefaliczne, łożyskowe, również lekko przenika do mleka kobiecego). Metabolizm leku zachodzi w miąższu wątroby: najpierw sprzęga się go z kwasem glukuronowym (około połowa dawki), aby utworzyć nieaktywne pochodne, po drugie, trzeci wiąże się z siarczanami o podobnym wyniku, a po trzecie hydroksyluje się w mitochondriach hepatocytów w przy użyciu cytochromu p-450, a więc tworzy aktywny metabolit, który jest następnie neutralizowany glutationem. Ale jeśli w ciele znajduje się niedobór tego drugiego, wówczas paracetamol może powodować martwicę komórek wątrobowych poprzez blokowanie układów enzymatycznych. Okres półtrwania tej substancji wynosi około 2-3 godzin. Liczba ta zależy od wieku i stanu pacjenta. Tak więc, u dzieci (a zwłaszcza u noworodków), osób starszych i pacjentów z dysfunkcją tego ważnego narządu miąższowego, zmniejsza się. Wydalanie odbywa się w moczu w postaci nieaktywnych metabolitów, a od 33,5% w stanie niezmienionym.

Działanie leku i jego korzyści

Lek "Paracetamol", którego opis wskazuje na działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, podobnie jak wiele niesteroidowych leki przeciwzapalne hamuje cyklooksygenazę zarówno 1, jak i 2 - enzym, który wyzwala syntezę eikozanoidów poprzez metabolizm kwasu arachidonowego. W związku z powyższym przedstawione są powyższe działania. Uśmierzanie bólu występuje z powodu zwiększenia progu pobudliwości określonych ośrodków bólu w podwzgórzu, a efekt endogennych pirogenów na nim jest zmniejszony, a przepływ ciepła w ciele ulega wzmocnieniu. To jest spadek temperatury ciała. Jednak paracetamol wykazuje wysoką skuteczność jedynie przy łagodnym i umiarkowanym bólu, jak również w przypadku chorób zakaźnych. A ponieważ, w przeciwieństwie do niesteroidowych leków przeciwzapalnych, nie ma żadnego działania przeciwpłytkowego, to znaczy nie wpływa na zdolność krzepnięcia krwi, może być stosowany u pacjentów z różną koagulopatią.

Wskazania i przeciwwskazania

W związku z tym lek ten stosuje się do każdego bólu o łagodnym i umiarkowanym nasileniu: bóle głowy, stomatologiczne, choroby stawów (artretyzm, artroza, osteochondroza), aparat wspomagający (bóle mięśniowe, nerwoból), niekorzystnie przepływający cykl menstruacyjny (algomenorrhea), choroby zakaźne połączone z gorączką. Przeciwnie, zabrania się przyjmowania leku w obecności nietolerancji lub nadwrażliwości na niego u pacjenta z niewydolnością nerek lub wątroby, a także w okresie ciąży i laktacji. Ponadto, jeśli pacjent ma wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, wówczas lek jest również przeciwwskazany, ponieważ w tym przypadku jego prawidłowy metabolizm nie wystąpi.

Metoda użycia

Jak wspomniano wcześniej, narzędzie "Paracetamol", którego skład zawiera minimum składników pomocniczych, jest przyjmowane doustnie z niewielką ilością wody. Wskazane jest, aby zrobić to między posiłkami, które poprawią jego wchłanianie w jelitach. W przypadku dorosłych pojedyncza dawka wynosi 500-1000 mg (0,5-1 g), a codziennie - 4 g, czyli maksymalnie 20 tabletek. Jest to jednak dość ryzykowne, ale ponieważ przyjmowanie tej ilości leku powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza. Zalecana dawka dla dzieci wynosi 200-250 mg, jeśli waga dziecka wynosi 20-30 kg, ale jeśli dziecko jest starsze niż 9 lat, można już podać 500 mg. W przypadku pacjentów w wieku powyżej 12 lat dawkę oblicza się tak samo jak dla dorosłych.

Czas trwania odbioru

W przypadku dorosłych leczenie jest dozwolone przez okres nie dłuższy niż 5 dni, jeśli lek jest stosowany jako środek przeciwbólowy i nie dłużej niż przez 3 dni, jeśli jest stosowany jako środek przeciwgorączkowy. Dalej może być zepsuty funkcja krwi i wątroba, a zatem jej niezależne stosowanie będzie dozwolone tylko pod nadzorem lekarza po przejściu niezbędnych testów. W przypadku dzieci przebieg leczenia wynosi maksymalnie 3 dni w celu uzyskania paracetamolu. W związku z tym lek ten jest dość skuteczny, jeśli używa się go w racjonalnej dawce dla pewnych wskazań, a zatem można obejść się bez jego drogich odpowiedników.