Antybiotyki penicylinowe i ich znaczenie

Historia odnajdywania

Pierwszy lek przeciwbakteryjny, który spowodował rewolucję w historii medycyny, został odkryty przypadkowo w 1928 roku, kiedy Alexander Fleming odkrył, że jedno z kubków hodowlanych z kolonią kultury Staphylococcus uderzyło w pleśń i nie było wzrostu bakterii wokół każdej plamy. Skłoniło go to do wniosku, że pewna substancja czynna pleśni ma właściwość bakteriobójczą, której uwolnienie doprowadziło do nowego leku - antybiotyków typu penicyliny. Oczywiście, pierwsze próby stworzenia czystego leku zakończyły się niepowodzeniem: zawierały wiele zanieczyszczeń, które w taki czy inny sposób wpływają niekorzystnie na przebieg choroby i jej wyleczenie. Jednak 10 lat później dwaj angielscy naukowcy G. Florey i E. Chein zdołali wydobyć czystą penicylinę, za którą wspólnie z A. Flemingiem przyznano Nagrodę Nobla. Po kolejnych 5 latach antybiotyki penicylinowe zostały wprowadzone do masowej produkcji, dzięki czemu ocalono życie tysięcy żołnierzy podczas II wojny światowej.

Struktura i mechanizm działania

Podstawą ich struktury, podobnie jak cefalosporyn, monobaktamów i karbapenemów, jest pierścień β-laktamowy (kwas 6-aminopenicylanowy), który wpływa na późne etapy syntezy ściany komórkowe bakterie. Konkurencyjnie oddziaływuje z białkami wiążącymi penicyliny, niezbędnymi do tworzenia wiązań między warstwami peptydoglikanu, grupa antybiotykowa penicylina w ten sposób znacznie zmniejsza wytrzymałość ścian i powoduje śmierć komórek drobnoustrojów. W organizmie człowieka leki te są szybko wchłaniane, dobrze rozprowadzane w tkankach i płynach biologicznych, za wyjątkiem wydzielin mózgowo-rdzeniowych, śródocznych i gruczołu krokowego. W przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i wprowadzenia leku w dużych dawkach stężenie leku wzrasta. Antybiotyki penicylinowe wyróżniają się również najniższym toksycznym efektem dzięki naturalnej podstawie (penicylicy benzylowej). Również stosowane i półsyntetyczne leki (amino-, karboksy-, ureido-, izoksazolilowe penicyliny itp.), Które w przeciwieństwie do naturalnych mają szeroki zakres działań. Bakterie Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus spp., Enterococcus spp., Listeria, corynebacterium itp. Są wrażliwe na ich działanie. Dodanie do preparatów kwasu klawulanowego może przeciwdziałać β-laktamazie, która jest obecna w wielu bakteriach i dezaktywuje antybiotyki.

Skutki uboczne i wskazania

Jednakże są również narażone na nadwrażliwość, w tym reakcje krzyżowe na inne antybiotyki typu penicyliny, objawiające się zapaleniem skóry, bólem stawów i zapaleniem stawów, obrzękiem śluzu i skurczem oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny. Występuje również zespół dyspeptyczny (nudności, wymioty, biegunka) i reakcje neurotoksyczne (drgawki, urojenia, halucynacje). Problem ten rozwiązują inne nowoczesne antybiotyki lub połączone stosowanie penicylin. Jednak leki te nadal są lekami z wyboru w leczeniu infekcji żołądkowo-jelitowych, infekcji dróg oddechowych i dróg moczowych, zwłaszcza u dzieci i kobiet w ciąży.