Lek "Acyclovir-Akos": instrukcje użytkowania, forma uwalniania

"Acyclovir-Akos" jest dostępny w tabletkach i maści. Zawartość substancji czynnej w 1 tabletce wynosi 200 mg. Opakowanie lub ciemne szkło może zawierać 20 tabletek. Maść 5% jest sprzedawana w aluminiowych tubach na 5 g.

Opis

Małe tabletki o białym kolorze, płaskie cylindryczne kształty z wycięciem przez fasetę i ryzykowne.

Kolor maści jest biały lub biały z żółtawym odcieniem.

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, talk i skrobia ziemniaczana.

Działanie farmakologiczne

"Acyclovir-Akos" jest środkiem przeciwwymiotnym, przeciwwirusowym, syntetycznym analogiem nukleozydu puryny, który jest zdolny do hamowania replikacji in vivo i in vitro wirusów opryszczki pierwszego i drugiego typu, wirusa cytomegalii, wirusa Varicella zoster i wirusa Epsteina-Barr.

Lek jest bardzo aktywny w stosunku do wirusów opryszczki pierwszego i drugiego rodzaju, wirusa ospy wietrznej i półpaśca, wirusa, który powoduje półpasiec, i Epstein-Barr.

"Acyclovir-Akos" wykazuje umiarkowaną aktywność przeciwko wirusowi cytomegalii. W komórkach zakażonych wirusem cytomegalii lek wchodzi w interakcję z wirusową kinazą tymidynową i przekształca się w monofosforan acyklowiru. A on z kolei przekształca się w difosforan pod wpływem cyklazy guanylanowej, a następnie, pod wpływem enzymów komórkowych, w trifosforan.

"Acyklowir-Akos" ma niską toksyczność dla ludzi i wykazuje wysoką selektywność działania wobec wirusów, ponieważ nie jest substratem dla enzymu komórek kinazy tymidynowej, na które wirus nie ma wpływu, a zatem ma niską toksyczność dla komórek ssaków.

Trifosforan acyklowiru spowalnia syntezę DNA wirusa za pomocą trzech mechanizmów:

1. Konkurencyjnie zastępuje trifosforan deoksyguanozyny w replikacji DNA.

2. Hamuje enzymatyczną wirusa polimerazy DNA.

3. Może być osadzony w zsyntetyzowanym łańcuchu DNA i zatrzymać jego wydłużenie.

Prowadzi to do zablokowania reprodukcji wirusa w ciele ludzkim.

"Acyklowir" gromadzi się głównie w komórkach dotkniętych wirusem, to właśnie ta zdolność wyjaśnia jego wysoką swoistość i wysoką selektywność.

U pacjentów z zakażeniem wirusem opryszczki zapobiega powstawaniu nowych elementów wysypki, występowaniu powikłań trzewnych, a także rozsiewowi skóry, sprzyja tworzeniu się skorup, łagodzi ból, gdy występuje ostra faza półpaśca. Pokazują one działanie immunostymulujące tabletki "Acyclovir-Akos" po nałożeniu.

Farmakokinetyka

Ze względu na niską lipofilowość podczas podawania doustnego, "Acyclovir-Akos" jest częściowo wchłaniany do jelita, gdy przyjmuje się go doustnie, absorpcja 200 mg wynosi 15-30%. Jednakże nadal pozwala to osiągnąć stężenia wystarczające do leczenia chorób wirusowych. Spożywanie pokarmu nie ma znaczącego wpływu na wchłanianie. Dostępność biologiczna jest zmniejszona, jeśli zwiększysz dawkę leku "Acyclovir-Akos".

Instrukcja wskazuje, że gdy przyjmuje się doustnie 200 mg (5 razy dziennie) maksymalne stężenie wynosi 0,7 μg / ml, a minimalne wynosi 0,4 μg / ml. Max stężenie osiąga po 1,5-2 godzinach po podaniu. Komunikacja z białkami osocza - 9-33%.

Dość dobre podania bariera krew-mózg, w tym tkanki i narządy (zawartość pęcherzyków hermetycznych, mózgu, płynu owodniowego, nerek, nasienia, płuc, wydzielin pochwy i błon śluzowych, wątroby, macicy, płynu łzowego, cieczy wodnistej, śledziony, mleka matki, mięśni, jelit). A jego stężenie w płynie rdzeniowym wynosi 50% stężenia we krwi.

Instrukcja "Acyclovir-Akos" potwierdza, że ​​ma zdolność przenikania przez łożysko, ale w mleku matki jest niewielka.

Po podaniu 200 mg (5 razy dziennie) stężenie acycloviru w mleku kobiecym może osiągnąć od 0,6 do 4,1% jego stężenia w osoczu krwi. Dlatego też dzieci karmione piersią z mlekiem mogą otrzymywać acyklowir w dawce do 0,3 mg / kg / dobę.

W wątrobie lek jest metabolizowany do postaci 9-karboksymetoksymetyloguaniny.

62-91% nerek wydalanych z organizmu przez wydzielanie kanałowe i filtrację kłębuszkową w postaci niezmienionej, jako metabolit (około 14%). Przewód pokarmowy wydala mniej niż 2%.

Po pojedynczej sesji hemodializy przez 6 godzin stężenie w osoczu zmniejsza się o około 60%. Podczas dializy otrzewnowej nie ma znaczących zmian w klirensie Acyclovir-Akos.

Pojedyncza dawka zydowudyny i acyklowiru u pacjentów z zakażeniem wirusem HIV nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne obu leków.

Jakie są wskazania do odbioru, opisuje pigułki i maść "Acyclovir-Akos"? Teraz o tym powiemy.

Wskazania

• Zapobieganie i leczenie zakażeń wywołanych przez wirusy opryszczki pierwszego i drugiego rodzaju oraz Varicella zoster są pierwotną i nawracającą opryszczką śluzową i skórną.
• Opryszczka narządów płciowych (nawracające i pierwotne).
• Półpasiec (herpes zoster).
• Ospa wietrzna ("Acyclovir-Akos" działa przez pierwsze 24 godziny po pojawieniu się typowej wysypki).
• Lek jest przepisywany pacjentom z wyraźnym niedoborem odporności (pacjenci zakażeni HIV po zastosowaniu chemioterapii, pacjenci po transplantacji, przyjmujący leki immunosupresyjne).

Schemat dawkowania

"Acyclovir-Akos" (maść) stosuje się zewnętrznie. Nakładaj na dotkniętą skórę pięć razy dziennie (im szybciej po pierwszej wysypce, tym lepiej) w regularnych odstępach czasu.

Tabletkę przyjmuje się doustnie, nie zależy od posiłków i popija dużą ilością wody.

W leczeniu opryszczki błony śluzowej lub skóry, osoba dorosła powinna zażywać 200 mg (5 razy dziennie) przez pięć dni. A jeśli to konieczne, należy przedłużyć leczenie. Pacjenci, którzy wyrażają niedobór odporności, pojedyncza dawka w ilości 400 mg. Czas trwania kursu wynosi 10 lub więcej dni. W leczeniu dorosłych z opryszczką narządów płciowych "Acyclovira-Akos" jest przepisywany w dawce 200 mg (5 razy na dobę, co 4 godziny). Kurs trwa 10 dni. Jeśli to konieczne, przedłużone leczenie.

W przypadku nawrotów leczenie należy rozpocząć natychmiast. Zaleca się w okresie prodromalnym lub przy pierwszym przejawie wysypki przepisać stosowanie leku. W celu zapobiegania nawrotom, który powoduje wirus opryszczki pospolitej, w tym pacjentów z niedoborem odporności, przepisuje się przyjmowanie 200 mg acyklowiru 4 razy na dobę (co 6 godzin). Ale są też inne opcje użycia "Acyclovir-Akos".

W zapobieganiu opryszczce u pacjentów śluzowych i skóry o normalnej odporności, lek jest przepisywany 2 razy dziennie, 400 mg, czyli co 12 godzin. W przypadku wyraźnego niedoboru odporności (na przykład u pacjentów z zaburzeniami wchłaniania w jelicie lub po przeszczepie szpiku kostnego) zalecana jest dawka 400 mg (5p / s).

W celu leczenia nawracającej opryszczki narządów płciowych, która pojawia się mniej niż 6 razy w roku, stosuje się leczenie przerywane - 200 mg (5 razy dziennie) przez 5 dni. Aby przeprowadzić terapię nawrotowej opryszczki narządów płciowych, która objawia się ponad 6 razy w ciągu roku, należy zastosować długotrwałe leczenie supresyjne - 400 mg (2 razy dziennie) lub 200 mg (3-5 p / s) przez około 12 miesięcy. Potwierdza to załączona instrukcja do tabletek "Acyclovir-Akos".

Czas trwania kursów leczenia profilaktycznego jest określony przez czas trwania okresu, w którym istnieje ryzyko zakażenia.

W trakcie leczenia herpes zoster podaje się 800 mg (5 p / s) przez 7-10 dni. Maksymalna dawka do przyjęcia na raz to 800 mg.

Pacjenci, którzy przyjmują Acyclovir-Akos, powinni dużo pić. Dzieci w wieku powyżej trzech lat, dawka leku różni się od dorosłych. Dzieci powyżej 6 lat i dorośli w leczeniu ospa wietrzna przepisane 800 mg (4 p / s), a dzieci w wieku 3-6 lat - 400 mg (4 p / d). Jeśli musisz obliczyć dokładniejszą dawkę, wówczas stosuje się obliczenia 20 mg / kg, ale jednocześnie nie można przekroczyć 800 mg 4p / s. Przebieg terapii trwa 5 dni.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek leczenie acyklowirem przeprowadza się pod kontrolą klirensu kreatyniny. W zależności od rodzaju zakażenia i wielkości przepisywany jest reżim dawkowania i dawkowanie tego leku przeciwwirusowego.

W leczeniu podtrzymującym u pacjentów z wyraźnym niedoborem odporności i leczeniem zakażeń wywołanych przez Varicella zoster, jeśli klirens kreatyniny wynosi 10-25 ml / min, lek jest przepisywany w dawce 800 mg 3p / d. A jeśli poziom QC jest mniejszy niż 10 ml / min, to dawka dzienna jest zmniejszona do 1,6 g na dzień, dawka wynosi 2 p / d.

Skutki uboczne

Następujące działania niepożądane mogą wpływać na układ trawienny: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, stężenie bilirubiny (po wycofaniu leku, zwykle występuje normalizacja); nudności; biegunka; wymioty.

Rzadko w układzie krwi można zaobserwować: małopłytkowość, niedokrwistość, leukopenię.

Skutki uboczne układu moczowego są następujące: ostra niewydolność nerek niezwykle rzadko i rzadko wzrastają stężenia kreatyniny i mocznika we krwi.

CNS: bóle głowy.

Podobnie jak odwracalne zaburzenia neurologiczne: zawroty głowy, śpiączka, dezorientacja, drgawki, parestezje, omamy, senność.

Częstym zjawiskiem było występowanie działań niepożądanych u pacjentów z niewydolnością nerek, którzy przyjmowali lek w dawce przekraczającej zalecaną.

Alergia objawia się jako: bóle mięśni, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pobudzenie, nadwrażliwość na światło, niewyraźne widzenie, pokrzywka, obrzęki obwodowe, świąd, powiększenie węzłów chłonnych, duszność, gorączka, anafilaksja.

Inne gatunki: łysienie i zmęczenie.

Pacjenci, którzy otrzymywali leki przeciwretrowirusowe, nie powodowali specjalnego zwiększenia toksycznego efektu przyjmowania tabletek Acyclovir-Akos. Instrukcja użytkowania potwierdza to.

Przeciwwskazania

• Wiek dzieci do 3 lat.
• Wysoka wrażliwość na leki.

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek i odwodnieniem, w okresie laktacji i ciąży.

Przyjęcie w ciąży i karmienie piersią

Lek w ciąży przepisywany w przypadkach, w których korzyści dla matki będą znacznie większe niż ewentualne ryzyko dla płodu.

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku podczas karmienia piersią.

Z niewydolnością nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek, lek jest przepisywany z ostrożnością.

Instrukcje specjalne

Wielokrotnie powtarzane i długotrwałe leczenie "Acyclovir-Akos" pacjentów z niską odpornością może prowadzić do pojawienia się szczepów odpornych na jego działanie. Te szczepy wirusów wykazujące oporność na działanie leku wykazały brak kinazy tymidynowej lub zmienioną postać. Były szczepy polimerazy DNA, która została zmodyfikowana.

Ekspozycja in vitro na izolowane szczepy wirusa opryszczki pospolitej może powodować mutacje wirusów, które staną się mniej wrażliwe na lek.

Pacjenci przyjmujący lek w dużych dawkach doustnych, konieczne jest zapewnienie odpowiedniego spożycia płynów ustrojowych.

Ponieważ "Acyclovir-Akos" jest wydalany w niewielkich ilościach z mlekiem matki, karmienie piersią nie jest zatrzymywane. Podczas laktacji lek jest przepisywany tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne, a także krótki kurs i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Przyjmowanie leku nie chroni przed przenoszeniem opryszczki drogą płciową. Dlatego nawet w przypadku braku objawów klinicznych współżycia seksualnego należy powstrzymać się od leczenia.

W przypadku maści Instrukcja stosowania "Acyclovir-Akos" wskazuje, że leczenie nawracających zakażeń należy rozpocząć w fazie prodromalnej lub przy pierwszych oznakach choroby.

Powinien być kontynuowany, dopóki skorupa nie utworzy się na pęcherzykach, i lepiej, aż całkowicie się zagoją.

Kurs będzie trwał od 5 do 10 dni.

Przedawkowanie

Nawet przy przyjęciu 20 g leku nie zidentyfikowano konkretnych objawów.

Interakcje z innymi lekami

Przy równoczesnym stosowaniu immunostymulantów wzrósł efekt działania "Acyclovir-Akos". W połączeniu z innymi lekami nefrotoksycznymi zwiększa się ryzyko działania nefrotoksycznego.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w suchym miejscu, które jest chronione przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Miejsce przechowywania nie może być również dostępne dla dzieci. Okres trwałości leku - trzy lata od daty wydania. Od aptek lek ten jest dostępny na receptę.

Tak więc, rozważaliśmy szczegółowo instrukcję użycia leku "Acyclovir-Akos".